他扎羅汀原料藥

他扎羅汀原料藥

分類：res1成6bgan

通用名：他扎羅汀

化學名：乙炔維a酸

商品名：樂為、炔維

英文名：tazarotene

漢語拼音：tazhaluoting

分子式：c21h21no2s

分子量：351.463

cas：118292-40-3

他扎羅汀為第三代維a酸類藥，具有全方位治療痤瘡的作用如改善毛囊導管角化使毛孔通暢，抗菌作用等等；他扎羅汀外用還用消退色素沉著的作用，故可用于炎癥后色素沉著（如馬拉色菌毛囊炎后色素沉著）。　他扎羅汀的分子以直線狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈，形成堅硬的雙芳香基乙炔結構，只能適用于某些維a酸受體，因其沒有異構體,不會引發潛在的不同維a酸受體的活動，該藥在結構設計上將原分子中游離羧酸部分用乙脂前體藥的形式代替，后者在局部效應和毒性模型中顯示有較好的治療指數。結構中引入煙酸，以保證他扎羅汀乙脂迅速代謝成親水性游離酸（他扎羅汀酸）的形式，從而避免藥物在體內積蓄及嗜脂性維a酸類藥半衰期長的問題。將硫原子引入嗜脂環，以利于分子適當的被細胞色素同工酶快速代謝成硫的氧化型，即亞砜和砜。這種氧化途徑使藥物在體內迅速代謝，活性消失。

他扎羅汀是第一個受體選擇性、第三代芳香維a酸類藥物，主要選擇性地結合二種維a酸受體（rar-β；rar-γ），但不與維a酸x受體（rxr）結合。臨床安全、有效地用于治療銀屑病、痤瘡，并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，臨床開發應用前景廣闊！！！