酮康唑原料藥
【中文別名】酮康唑
【c a s 號】65277-42-1
【純 度】99%
【性 狀】類白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。
【藥理作用】1.藥理學酮康唑屬吡咯類抗真菌藥,對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細胞色素p-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。
2.毒理學動物長期毒性實驗表明,酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。
【適 應 證】1.全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等),當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時,可用該品治療。
3.應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。
4.用于預防治療因免疫機能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起)而易發真菌感染的患者。
【有 效 期】兩年
無