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塞來昔布原料藥

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塞來昔布原料藥

【中文別名】塞來考昔

【c a s 號】169590-42-5

【純    度】99%

【性    狀】白色或類白色粉末;幾乎不溶于水,易溶于無水乙醇,溶解于二氯甲烷

【藥理作用】塞來昔布有nsaids的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學結構的特點,本品可以與cox-2結合,且對cox-2有選擇性的抑制作用。

塞來昔布的苯基與cox-2的疏水通道結合,親水的磺胺基與cox-2“側袋”內的513 位精氨酸及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與cox-2120位置的精氨酸密切結合而起到了抑制cox-2對花生四烯酸轉化為對人體不利的前列腺素的作用,由于cox-1與cox-2結構的細微差別,該藥不能進入cox-1的分子內,也不能抑制cox-1轉化花生四烯酸為前列腺素的作用。

因此,本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護胃黏膜、維持腎血流量、調節(jié)血小板凝聚作用,又解決了常用nsaids的消化道刺激作用。

【適 應 證】用于治療關節(jié)炎,具有抗炎鎮(zhèn)痛、緩解骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎癥狀和體征的作用

【有 效 期】兩年

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