來氟米特原料藥

【中文別名】來氟米特

【c a s 號】75706-12-6

【純    度】99％

【性    狀】本品為白色結晶或粉末，無臭。本品在甲醇或冰醋酸中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中略溶，在水中幾乎不溶。

【藥理作用】一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，現代藥物學將本品歸為解熱、鎮痛抗炎藥。本品經肝臟和腸壁的細胞質和微粒體迅速轉化為活性代謝物而發揮作用，其作用機制主要為抑制dna合成過程中的一種關鍵酶--二氫乳清酸脫氫酶(dhodh)的活性， 從而使b淋巴細胞內的核苷酸消耗怠盡，終止dna和rna的生物合成，使細胞無法進入s期，最終不能增殖，從而產生抗風濕作用，適用于治療成人活動性類風濕性關節炎、強直性脊柱炎，可減緩骨質破壞、減輕癥狀和體征。另外，來氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，從而抑制t細胞、b細胞及非免疫細胞的增殖，還能通過抑制環氧化酶-2(cox2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發揮抗炎作用,并可抑制肥大細胞和嗜堿粒細胞中組胺的釋放。

【適 應 證】氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動性類風濕性關節炎。

【有 效 期】兩年